甲磺酸伊馬替尼
基本信息：
中文名：甲磺酸伊馬替尼
英文名：Imatinib Mesylate
CAS號：220127-57-1
分子式：C29H31N7O?CH4SO3H
分子量：589.71
中文名：甲磺酸伊馬替尼
英文名：Imatinib Mesylate
CAS號：220127-57-1
分子式：C29H31N7O?CH4SO3H
分子量：589.71
結構式：
專利信息：
| 技術分類 | 專利號 | 專利到期日 |
|---|---|---|
| 結構通式 | US005521184A | 2015-01-04 |
| 晶型 | US006894051B1 | 2019-05-23 |
| 適應癥 | US006958335B2 | 2021-12-19 |
| 晶型 | US007544799B2 | 2019-01-16 |
| 晶型 | US00RE43932E | 2019-01-16 |
藥學信息：
適應癥：骨髓增生異常綜合征/骨髓發育異常結合征;骨髓及外骨髓增殖;胃腸道間質瘤;侵略性系統性肥大細胞增多癥;嗜酸性粒細胞增多癥;隆凸性皮膚纖維肉瘤;慢性嗜酸性白血病;急性淋巴細胞性白血病;慢性髓細胞性白血病
藥型： 片劑, 薄膜包衣片，膠囊
計量： 50mg/100mg/400mg/600mg
作用機理（靶點）：
甲磺酸伊馬替尼是一種Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制劑，能夠抑制Bcr-Abl陽性細胞系及費城染色體陽性慢性粒細胞白血病的新鮮細胞的增殖和誘導其凋亡，伊馬替尼也是血小板衍生生長因子（PDGF）、干細胞因子（SCF）、c-Kit酪氨酸激酶抑制劑，從而抑制由PDGF和SCF介導的細胞活動，在體外，伊馬替尼抑制活化的c-Kit突變表達的胃腸道間質瘤（GIST）細胞的增殖并誘導其死亡。該藥用于治療慢性粒細胞白血?。–ML）,胃腸道間質瘤（GIST）以及其他惡性腫瘤。
上市時間：
| 上市時間 | 上市公司 | 商品名 | 上市國家 |
|---|---|---|---|
| 2001-05-10 | 諾華 | Gleevec | 美國 |
| 2001-11-07 | 諾華 | Glivec | 歐盟 |
| 2005-03-09 | 諾華 | Glivec | 日本 |
| 2013-06-26 | 豪森醫藥 | 格列衛/Glivec | 中國 |
| 2013-06-26 | 正大天晴 | 格列衛/Glivec | 中國 |
2013-2014全球銷售額：
| 年份 | 原研廠 | 銷售額（億美金） |
|---|---|---|
| 2013 | 諾華 | 46.9 |
| 2013 | 諾華 | 47.4 |
推薦合成路線：
北卡中間體列表：
| 對應編號 | 中文名 | 英文名 | CAS號 |
|---|---|---|---|
| IMA-4 |
N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4- (3-吡啶基)-2-氨基嘧啶 |
4-Methyl-N3-[4-(3-Pyridinyl) -2-Pyrimidinyl]-1,3- Benzenediamine |
152460-10-1 |
| IMA-6 |
4-(4-甲基-1-哌嗪基甲基) 苯甲酸二鹽酸鹽 |
4-(4-Methylpiperazinomethyl) benzoic Acid Dihydrochloride |
106261-49-8 |
