小分子靶向產品

甲磺酸樂伐替尼

基本信息：
中文名：甲磺酸樂伐替尼
英文名：Lenvatinib Mesylate
CAS號：857890-39-2
分子式：C₂₁H₁₉ClN₄O₄?CH₃SO₃H
分子量：522.96

結構式：

專利信息：

技術分類	專利號	專利到期日
晶型	CN101337932B	2024-12-22
聯合用藥	CN101316590B	2026-11-7
晶型	CN101337933B	2024-12-22
適應癥	CN101511793B	2027-08-27
晶型	CN100569753C	2024-12-22
制劑	CN101001629B	2025-09-14
聯合用藥	CN101848895B	2028-11-07
適應癥	CN102036962B	2029-01-27
結構通式	CN1308310C	2021-10-19
制劑	CN102470133B	2030-08-16
聯合用藥	CN101316590B	2026-11-07
聯合用藥	CN102958523B	2031-06-23
制備方法	CN101029022B	2021-10-19
制備方法	CN100450998C	2024-11-08
適應癥	CN101511793B	2027-08-27
制備方法	CN101337930B	2024-11-08
晶型	CN101337931B	2024-12-24
聯合用藥	CN101848895B	2028-11-07
晶型	CN101337932B	2024-12-22
適應癥	CN102036962B	2029-01-27
晶型	CN101337933B	2024-12-22
制劑	CN102470133B	2030-08-16
晶型	CN100569753C	2024-12-22
聯合用藥	CN102958523B	2031-06-23

藥學信息：
適應癥：差異型甲狀腺癌;甲狀腺癌
藥型：膠囊
計量： 4mg/10mg

作用機理（靶點）：
甲磺酸樂伐替尼是一種口服多受體酪氨酸激酶抑制劑，具有獨特的結合模式，可選擇性抑制血管內皮生長因子（VEGF）受體激酶活性，此外還可抑制參與腫瘤增殖的其他促血管生成和致癌信號通路相關的酪氨酸激酶。該藥適用于復發或進展性及放射性碘難治的分化型甲狀腺癌的治療。

上市時間：

上市時間	上市公司	商品名	上市國家
2015-02-13	衛材	Lenvima	美國
2015-05-28	衛材	Lenvima	歐盟
2015-03-26	衛材	Lenvima	日本

2013-2014全球銷售額：

年份	原研廠	銷售額（億美金）
2013	Exelixis	0.15
2014	Exelixis	0.25

推薦合成路線：

北卡中間體列表：

對應編號	中文名	英文名	CAS號
LENV-4	1,4-二氫-7-甲氧基-4-氧代-6-喹啉甲腈	7-Methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-6-carbonitrile	417721-15-4
LENV-5	LENVATINIB中間體2;1,4-二氫-7-甲氧基-4-氧代-6-喹啉羧酸	7-Methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-6-carboxylic acid	417721-34-7
LENV-7	4-氯-7-甲氧基喹啉-6-酰胺	4-chloro-7-Methoxyquinoline-6-carboxaMide	417721-36-9
LENV-8	4-(4-氨基-3-氯苯酚基)-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺	4-(4-aMino-3-chlorophenoxy)-7-Methoxyquinoline-6-carboxaMide;Lenvatinib Impurity c;4-(4-amino-3-chlorophenoxy)-7-methoxy-6-Quinolinecarboxamide	417722-93-1
LENV-9	樂伐替尼	LENV-9 樂伐替尼 Phenyl N-(4-(6-carbamoyl-7-methoxy-4-quinolyl)oxy-2-chlorophenyl)carbamate	417722-95-3

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