甲磺酸阿帕替尼
基本信息:
中文名:甲磺酸阿帕替尼
英文名:Apatinib Mesylate
CAS號:1218779-75-9
分子式:C24H23N5O?CH3SO3H
分子量:493.58
結構式:

專利信息:


技術分類 專利號 專利到期日
結構通式 CN1281590C 2022-11-27
適應癥 CN10167590B 2028-09-16
鹽類 CN101676267B 2028-09-16
聯合用藥
CN102048737B
2029-10-28

藥學信息:
適應癥:轉移性胃癌
藥型: 片劑
劑量: 250mg/375mg/425mg

作用機理(靶點):
甲磺酸阿帕替尼是一種小分子酪氨酸激酶抑制劑,通過選擇性地抑制血管內皮細胞生長因子受體2(VEGFR-2)的酪氨酸激酶活性,從而抑制腫瘤血管生成,抑制腫瘤生長。




上市時間:

上市時間 上市公司 商品名 上市國家
2014-10-17 恒瑞 艾坦 中國



2013-2014全球銷售額:

年份 原研廠 銷售額(億美金)
2014 江蘇恒瑞 N/A



推薦合成路線:

北卡中間體列表:

對應編號 中文名 英文名 CAS號
APA-3 1-(4-氨基苯基)環戊甲腈 1-(4-Aminophenyl)cyclopentanecarbonitrile 115279-73-7
APA-5 2-氯-N-[4-(1-氰基環戊基)苯基-3-吡啶甲酰胺 2-chloro-N-[4-(1-cyanocyclopentyl)phenyl]-3-Pyridinecarboxamide 1158560-99-6





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