甲磺酸阿帕替尼
基本信息：
中文名：甲磺酸阿帕替尼
英文名：Apatinib Mesylate
CAS號：1218779-75-9
分子式：C24H23N5O?CH3SO3H
分子量：493.58
中文名：甲磺酸阿帕替尼
英文名：Apatinib Mesylate
CAS號：1218779-75-9
分子式：C24H23N5O?CH3SO3H
分子量：493.58
結構式：
專利信息：
| 技術分類 | 專利號 | 專利到期日 |
|---|---|---|
| 結構通式 | CN1281590C | 2022-11-27 |
| 適應癥 | CN10167590B | 2028-09-16 |
| 鹽類 | CN101676267B | 2028-09-16 |
|
聯合用藥 |
CN102048737B |
2029-10-28 |
藥學信息：
適應癥：轉移性胃癌
藥型： 片劑
劑量： 250mg/375mg/425mg
作用機理（靶點）：
甲磺酸阿帕替尼是一種小分子酪氨酸激酶抑制劑，通過選擇性地抑制血管內皮細胞生長因子受體2(VEGFR-2)的酪氨酸激酶活性，從而抑制腫瘤血管生成，抑制腫瘤生長。
上市時間：
| 上市時間 | 上市公司 | 商品名 | 上市國家 |
|---|---|---|---|
| 2014-10-17 | 恒瑞 | 艾坦 | 中國 |
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2013-2014全球銷售額：
| 年份 | 原研廠 | 銷售額（億美金） |
|---|---|---|
| 2014 | 江蘇恒瑞 | N/A |
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推薦合成路線：
北卡中間體列表：
| 對應編號 | 中文名 | 英文名 | CAS號 |
|---|---|---|---|
| APA-3 | 1-(4-氨基苯基)環戊甲腈 | 1-(4-Aminophenyl)cyclopentanecarbonitrile | 115279-73-7 |
| APA-5 | 2-氯-N-[4-(1-氰基環戊基)苯基-3-吡啶甲酰胺 | 2-chloro-N-[4-(1-cyanocyclopentyl)phenyl]-3-Pyridinecarboxamide | 1158560-99-6 |
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