依魯替尼
基本信息:
中文名:依魯替尼
英文名:Ibrutinib
CAS號:936563-96-1
分子式:C25H24N6O2
分子量:440.5
結構式:

專利信息:


技術分類 專利號 專利到期日
結構通式 CN101610676B 2026-12-28
結構通式 CN101674834B 2028-3-27
結構通式 CN101674834B 2026-12-28
制備方法
CN102746305B
2026-12-28
結構式
CN102887900B
2026-12-28

藥學信息:
適應癥:慢性淋巴細胞白血病,套細胞淋巴瘤,Waldenstrom的巨球蛋白血癥(WM)。
藥型:膠囊
計量: 140mg

作用機理(靶點):
依魯替尼是一種小分子BTK抑制劑,能夠與BTK活性中心的半胱氨酸殘基共價結合,從而抑制其活性。BTK全稱Bruton'styrosinekinase,在BCR信號通路、細胞因子受體信號通路中傳遞信號,介導B細胞的遷移、趨化、粘附。臨床前研究證明,依魯替尼能夠抑制惡性B細胞的增殖、生存。




上市時間:

上市時間 上市公司 商品名 上市國家
2013-11-13 Pharmacyclics Imbruvica 美國
2014-10-21 楊森 Imbruvica 歐盟



2013-2014全球銷售額:

年份 原研廠 銷售額(億美金)
2013 法瑪西亞/強生 0.13
2014 法瑪西亞/強生 4.92

推薦合成路線:

北卡中間體列表:

對應編號 中文名 英文名 CAS號
IBU-5 3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺 3-(4-Phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine 330786-24-8
IBU-6 N-BOC-3-羥基哌啶 3-Hydroxy-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 143900-44-1
IBU-7 (R)-3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]哌啶-1-羧酸叔丁酯 (R)-tert-Butyl 3-[4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]piperidine-1-carboxylate 1022150-11-3

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