二甲基亞砜曲美替尼
基本信息:
中文名:二甲基亞砜曲美替尼
英文名:Trametinib Dimethyl Sulfoxide
CAS號:1187431-43-1
分子式:C28H29FIN5O5S?C2H6OS
分子量:693.53
結構式:

專利信息:


技術分類 專利號 專利到期日
結構通式 CN101912400B 2025-06-10
適應癥 CN101006086B 2025-06-10
組合物 CN102770026B 2030-09-23


藥學信息:
適應癥:黑色素瘤
藥型: 片劑
計量: 0.5mg/1.0mg/2.0mg

作用機理(靶點):
曲美替尼是一種絲裂原活化細胞外信號調節激酶1/2可逆性抑制劑,主要通過對MEK蛋白(胞外信號相關激酶(ERK)通路的上游調節器)的作用,影響MAPK通路,抑制細胞增殖;在體內、體外均可抑制BRAF V600突變陽性的黑色素瘤細胞的生長。本品在早期的試驗中顯示了很好的臨床療效,特別是對于BRAF V600突變的黑色素瘤,在近期的Ⅲ期臨床研究中,相比于其他細胞毒的化療藥物,顯示了無進展生存期和總生存期更長的優勢。




上市時間:

上市時間 上市公司 商品名 上市國家
2013-05-29 葛蘭素史克 Mekinist 美國
2014-06-30 葛蘭素史克 Mekinist 歐盟



2013-2014全球銷售額:

年份 原研廠 銷售額(億美金)
2013 葛蘭素史克 0.15
2014 葛蘭素史克 1.12

推薦合成路線:

北卡中間體列表:

對應編號 中文名 英文名 CAS號
TRA-4 6-氨基-3-環丙基-1-(2-氟-4-碘苯基)-1H-嘧啶-2,4-二酮 6-Amino-3-cyclopropyl-1-(2-fluoro-4-iodophenyl)-1H-pyrimidine-2,4-dione 871700-28-6
TRA-6 3-環丙基-1-(2-氟-4-碘苯基)-6-甲基氨基-1H-嘧啶-2,4-二酮 3-Cyclopropyl-1-(2-fluoro-4-iodophenyl)-6-methylamino-1H-pyrimidine-2,4-dione 871700-22-0
TRA-7 3-環丙基-1-(2-氟-4-碘苯基)-5-羥基-6,8-二甲基-1H,8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-2,4,7-三酮 3-Cyclopropyl-1-(2-fluoro-4-iodophenyl)-5-hydroxy-6,8-dimethyl-1H,8H-pyrido[2,3-d]pyrimidine-2,4,7-trione 871700-24-2
TRA-8
曲美替尼中間體
3-Cyclopropyl-1-(2-fluoro-4-iodophenyl)-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxo -1,2,3,4,7,8-hexahydropyrido[2,3-d]pyrimidin-5-yl 4-methylbenzene sulfonate
871700-32-2
TRA-10
N-[3-[[3-環丙基-1-(2-氟-4-碘苯基)-6,8-二甲基-2,4,7-三氧代-1,2,3,4,7,8-六氫吡啶并[2,3-d]嘧啶-5-基]氨基]苯基]乙酰胺
N-[3-[[3-Cyclopropyl-1-(2-fluoro-4-iodophenyl)-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxo-1,2,3,4,7,8-hexahydropyrido[2,3-d]pyrimidin-5-yl]amino]phenyl]acetamide
871700-25-3

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