阿西替尼
基本信息:
中文名:阿西替尼
英文名:Axitinib
CAS號:319460-85-0
分子式:C22H18N4OS
分子量:386.47
結構式:

專利信息:


技術分類 專利號 專利到期日
結構式 CN1137884C 2020-06-30
結構通式 CN1234693C 2020-06-30


藥學信息:
適應癥:腎細胞癌/腎臟上皮腎細胞癌
藥型: 片劑,薄膜包衣片
劑量: 1mg/3mg/5mg/7mg

作用機理(靶點):
阿西替尼是多靶點酪氨酸激酶抑制劑,可以抑制血管內皮生長因子受體(VEGFR)和血小板源性生長因子受體(PDGF)。




上市時間:

上市時間 上市公司 商品名 上市國家
2012-01-27 輝瑞 Inlyta 美國
2012-09-03 輝瑞 Inlyta 歐盟
2012-06-29 輝瑞 Inlyta 日本
2015-04-29
輝瑞
Inlyta
中國

2013-2014全球銷售額:

年份 原研廠 銷售額(億美金)
2013 輝瑞 3.19
2014 輝瑞 4.10

推薦合成路線:

北卡中間體列表:

對應編號 中文名 英文名 CAS號
AXI-5 (E)-6-硝基-3-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]-1-(四氫-2H-吡喃-2-基)-1H-吲唑 6-nitro-2-uinolinecarboxaldehyde 886230-75-7
AXI-6 (E)-3-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]-1-(四氫-2H-吡喃-2-基)-1H-吲唑-6-胺 1-(oxan-2-yl)-3-(2-pyridin-2-ylethenyl)indazol-6-amine 886230-76-8
AXI-7 (E)-6-碘-3-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]-1-(四氫-2H-吡喃-2-基)-1H-吲唑 6-iodo-1-(oxan-2-yl)-3-(2-pyridin-2-ylethenyl)indazole 886230-77-9
AXI-8
2-巰基-N-甲基苯甲酰胺
N-Methyl-2-sulfanylbenzamide
20054-45-9
AXI-9
N-甲基-2-[[3-[(1E)-2-(2-吡啶基)乙烯基]-1-(四氫-2H-吡喃-2-基)-1H-吲唑-6-基]硫基]苯甲酰胺
N-Methyl-2-({3-[(E)-2-(2-pyridinyl)vinyl]-1-(tetrahydro-2H-pyran- 2-yl)-1H-indazol-6-yl}sulfanyl)benzamide
885126-35-2

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