伯舒替尼
基本信息:
中文名:伯舒替尼
英文名:Bosutinib Monohydrate
CAS號:918639-08-4
分子式:C26H29Cl2N5O3?H2O
分子量:548.46
結構式:

專利信息:


技術分類 專利號 專利到期日
結構通式 CN1144786C 2019-09-22
適應癥 CN101686973B 2028-05-30


藥學信息:
適應癥:慢性髓細胞性白血病
藥型: 片劑
計量: 100mg/500mg

作用機理(靶點):
博舒替尼為一種強效的蛋白激酶Src /Abl 雙重抑制劑,既能抑制多種人腫瘤細胞中Src 蛋白的自主磷酸化,也能抑制Src 和Abl 底物的磷酸化過程。非受體的酪氨酸激酶Src 屬于結構相關的Src 激酶家族SFKs( Src family kinases) 的成員,其功能主要調節多種表面受體觸發的不同信號傳導途徑,如酪氨酸激酶受體、G 蛋白偶聯受體和抗原受體等。此酶的表達或其活性與惡性腫瘤細胞的轉移、腫瘤的發展和擴散有密切相關。





上市時間:

上市時間 上市公司 商品名 上市國家
2012-09-04 輝瑞 Bosulif 美國
2013-03-27 輝瑞 Bosulif 歐盟
2014-09-26 輝瑞 Bosulif 日本




2013-2014全球銷售額:

年份 原研廠 銷售額(億美金)
2013 輝瑞 N/A
2014 輝瑞 N/A

推薦合成路線:

北卡中間體列表:

對應編號 中文名 英文名 CAS號
BOS-3 2-氨基-4-(3-氯丙氧基)-5-甲氧基苯甲酸甲酯 2-amino-4-(3-chloropropoxy)-5-Methoxybenzoate 214470-59-4
BOS-6 4-氯-7-(3-氯丙氧基)-3-氰基-6-甲氧基喹啉 4-Chloro-7-(3-chloro-propoxy)-6-methoxy-quinoline-3-carbonitrile 214470-68-5
BOS-7 7-(3-氯丙氧基)-4-[(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)氨基]-6-甲氧基-3-氰基喹啉 7-(3-chloropropoxy)-4-((2,4-dichloro-5-methoxyphenyl)amino)-6-methoxyquinoline-3-carbonitrile 380844-49-5

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