卡博替尼蘋果酸鹽
基本信息:
中文名:卡博替尼蘋果酸鹽
英文名:Cabozantinib S-malate
CAS號:1140909-48-3
分子式:C28H24FN3O5?C4H6O5
分子量:635.6

結構式:

專利信息:


技術分類 專利號 專利到期日
晶型 WO2015177758A1 2035/11/25
晶型 CN104109128A 2034/10/21
晶型 CN104109124A 2034/10/21
制備方法
WO2016019285A1
2036/2/3
制備方法
CN104788372A
2035/7/21
制劑
CN103751140A
2034/4/29
制劑
CN103830203A
2034/6/3
聯合用藥
WO2015142928A1
2035/9/23
聯合用藥
WO2014165786A1
2034/10/8
聯合用藥
AU2014248001A1
2035/11/18

藥學信息:
適應癥:甲狀腺髓樣癌
藥型: 膠囊劑
計量: 20mg/80mg

作用機理(靶點):
卡博替尼抑制RET、肝細胞生長因子受體(MET ) 、血管內皮生成因子受體(VEGFR-1 、VEGFR-2、VEGFR-3)、干細胞生長因子受體(KIT) 、酪氨酸激酶受體(TRKB) 、FMS 樣酪氨酸激酶3、AXL及上皮生長因子樣域酪氨酸激酶2(TIE-2) 的酪氨酸激酶活性,以上激酶受體在正常細胞和腫瘤細胞生長過程中均起著重要作用,上述受體異常表達在多種腫瘤的發生、發展過程中發揮重要作用,包括抑制腫瘤細胞凋亡,參與腫瘤血管生成及侵襲等病理過程??ú┨婺嵬ㄟ^抑制上述激酶活性而發揮抗腫瘤作用,殺死腫瘤細胞,減少轉移并抑制腫瘤血管新生。





上市時間:

上市時間 上市公司 商品名 上市國家
2012-11-29 Exelixis Cometriq 美國
2014-3-21 TMC Pharma Cometriq 歐盟



2013-2014全球銷售額:

年份 原研廠 銷售額(億美金)
2013 Exelixis 0.15
2014 Exelixis 0.25

推薦合成路線:

北卡中間體列表:

對應編號 中文名 英文名 CAS號
CAB-7 N-(4-氟苯基)-n-(4-羥基苯基)環丙烷-1,1-二羧酰胺 Cyclopropane-1,1-dicarboxylic acid N-(4-fluorophenyl)amide N'-(4-hydroxyphenyl)amide 849217-60-3
CAB-6 1-(4-氟苯基氨基甲?;?環丙烷羧酸 1-(4-FLUOROPHENYLCARBAMOYL) CYCLOPROPANECARBOXYLIC ACID 849217-48-7
CAB-4 6,7-Dimethoxyquinolin-4-yl trifluoromethanesulfonate 849217-54-5
CAB-3
4-羥基-6,7-二甲氧基喹啉
4-Hydroxy-6,7-dimethoxyqunioline
13425-93-9

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