凡德他尼
基本信息:
中文名:凡德他尼
英文名:Vandetanib
CAS號:443913-73-3
分子式:C22H24BrFN4O2
分子量:475.35

結構式:

專利信息:


技術分類 專利號 專利到期日
結構通式 CN1142920C 2017-09-23
結構通式 CN100376567C 2020-11-01
其他 CN100363004C 2023-10-06
適應癥
CN100502866C
2024-02-11
適應癥
CN100425240C
2024-07-07
組合物
CN101031303B
2025-05-18
制備方法
CN101277948B
2026-09-27
制備方法
CN102503933B
2026-09-27
制備方法
CN102503898B
2026-09-27
組合物
CN101370519B
2026-12-12

藥學信息:
適應癥:甲狀腺髓樣癌
劑型: 片劑,薄膜包衣片
規格: 100mg/300mg
作用機理(靶點):是一種合成的苯胺喹唑啉化合物,為口服的小分子多靶點酪酸激酶抑制劑(TKI),可同時作用于腫瘤細胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,還可選擇性的抑制其他的酪氨酸激酶,以及絲氨酸/蘇氨酸激酶,多靶點聯合阻斷信號傳導,因此是一種多通道腫瘤信號傳導抑制劑。





上市時間:

上市時間 上市公司 商品名 上市國家
2011-04-06 阿斯利康 Caprelsa 美國
2012-02-17 阿斯利康 Caprelsa 歐盟



2013-2014全球銷售額:

年份 原研廠 銷售額(億美金)
2013
阿斯利康
N/A
2014 阿斯利康 N/A

推薦合成路線:

北卡中間體列表:

對應編號 中文名 英文名 CAS號
VAN-6 5-甲氧基-4-(1-甲基-4-甲氧基哌啶)-2-氨基苯甲酸甲酯 methyl 2-amino-5-methoxy-4-[(1-methylpiperidin-4-yl)methoxy]benzoate 635678-10-3
VAN-7 6-甲氧基-7-((1-甲基哌啶-4-基)甲氧基)喹唑啉-4(3h)-酮 6-methoxy-7-[(1-methylpiperidin-4-yl)methoxy]-1H-quinazolin-4-one 264208-69-7
VAN-8 4-氯-7-[N-甲基哌啶-4-基甲氧基]-6-甲氧基喹唑啉 4-Chloro-6-methoxy-7-[(1-methylpiperidin-4-yl)methoxy]quinazoline 264208-72-2

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