魯索利替尼
基本信息：
中文名：魯索利替尼
英文名：Ruxolitinib Phosphate
CAS號：1092939-17-7
分子式：C17H18N6?H3PO4
分子量：404.36
中文名：魯索利替尼
英文名：Ruxolitinib Phosphate
CAS號：1092939-17-7
分子式：C17H18N6?H3PO4
分子量：404.36
結構式：
專利信息：
| 技術分類 | 專利號 | 專利到期日 |
|---|---|---|
| 結構通式 | CN103214483B | 2026/12/12 |
| 其他 | CN101815717B | 2028/6/12 |
| 鹽類 | CN101932582B | 2028/6/12 |
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藥學信息：
適應癥：骨髓纖維化
藥型：片劑
計量：5mg/10mg/15mg/20mg/25mg
作用機理（靶點）：魯索利替尼是激酶JAK1和JAK2的抑制劑，適用于中等或高危骨髓纖維化的治療,包括原發性骨髓纖維化、真性紅細胞增多癥骨髓纖維化和原發性血小板增多癥骨髓纖維化患者
上市時間：
| 上市時間 | 上市公司 | 商品名 | 上市國家 |
|---|---|---|---|
| 2011-11-16 | Incyte | Jakavi | 美國 |
| 2012-08-23 | Incyte | Jakavi | 歐盟 |
| 2014-07-04 | 諾華 | Jakavi | 日本 |
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2013-2014全球銷售額：
| 年份 | 原研廠 | 銷售額（億美金） |
|---|---|---|
| 2013 | Incyte/諾華 | 3.98 |
| 2014 | Incyte/諾華 | 6.36 |
推薦合成路線：
北卡中間體列表：
| 對應編號 | 中文名 | 英文名 | CAS號 |
|---|---|---|---|
| RUO-4 | 4-(1H-吡唑-4-基)-7-((2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基)-甲基)-7h-吡咯并[2,3-d]嘧啶 | trimethyl-[2-[[4-(1H-pyrazol-4-yl)pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl]methoxy]ethyl]silane | 941685-27-4 |
| RUO-6 | RUO-6 (betaR)-beta-環戊基-4-[7-[[2-(三甲基硅烷基)乙氧基]甲基]-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]-1H-吡唑-1-丙腈 |
7-((S)-tetrahydrofuran-3-yloxy)-4-(3-chloro-4-fluorophenyl)amino-6-nitroquinazoline benzoic Acid Dihydrochloride |
941685-40-1 |
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