克唑替尼
基本信息:
中文名:克唑替尼
英文名:Crizotinib
CAS號:877399-52-5
分子式:C21H22Cl2FN5O
分子量:450.34

結構式:

專利信息:


技術分類 專利號 專利到期日
結構通式 CN101023064B 2025/8/15
結構通式 CN101018780B 2025/8/15
適應癥 CN101321527B 2026/11/23
晶型
CN101326175B
2026/11/23

藥學信息:
適應癥:非小細胞肺癌
藥型: 膠囊
計量:200mg/250mg
作用機理(靶點):克唑替尼是ALK和ROS1激酶抑制劑,用于經CFDA 批準的檢測方法確定的間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者的治療




上市時間:

上市時間 上市公司 商品名 上市國家
2011-08-26 輝瑞 Xalkori 美國
2013-09-25 輝瑞 Xalkori 歐盟
2004-01-17 輝瑞 Xalkori 日本
2014-09-18
輝瑞
Xalkori
中國

2013-2014全球銷售額:

年份 原研廠 銷售額(億美金)
2013 輝瑞 2.82
2014 輝瑞 4.38

推薦合成路線:

北卡中間體列表:

對應編號 中文名 英文名 CAS號
CRI-5 (S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇 (S)-1-(2,6-Dichloro-3-fluorophenyl)ethanol 162012-67-1
CRI-7 3-[[(1R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙基]氧基]-2-硝基吡啶
(R)-3-(1-(2,6-Dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy)-2-nitropyridine 877397-70-1
CRI-9 [5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺 5-bromo-3-[(1R)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]pyridin-2-amine 877399-00-3

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