專利信息:
技術分類 | 專利號 | 專利到期日 |
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結構通式 | CN1307173C | 2021-12-19 |
結構式 | CN102917588B | 2031-03-23 |
藥學信息:
適應癥:非小細胞肺癌 適應癥:腎細胞癌/腎臟上皮腎細胞癌,軟組織肉瘤,軟組織感染
藥型: 片劑
計量: Eq. 200mg/400mg
作用機理(靶點):
帕唑帕尼是血管內皮生長因子受體(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生長因子受體(PDGFR)-和-、纖維母細胞生長因子受體(FGFR)-1和-3、細胞因子受體(Kit)、白介素-2受體可誘導T細胞激酶(Itk)、白細胞-特異性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受體酪氨酸激酶(c-Fms)的一種多-酪氨酸激酶抑制劑。在體外,帕唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受體的配體誘導的自身磷酸化,在體內,帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-誘導的VEGFR-2磷酸化,一種小鼠模型中血管生成,和一些人類腫瘤在小鼠中移植瘤的生長。
上市時間:
上市時間 | 上市公司 | 商品名 | 上市國家 |
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2009-10-19 | 葛蘭素史克 | Votrient | 美國 |
2010-06-14 | 葛蘭素史克 | Votrient | 歐盟 |
2012-09-28 | 葛蘭素史克 | Votrient | 日本 |
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2013-2014全球銷售額:
年份 | 原研廠 | 銷售額(億美金) |
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2013 | 葛蘭素史克 | 5.2 |
2014 | 葛蘭素史克 | 6.76 |
推薦合成路線:
北卡中間體列表:
對應編號 | 中文名 | 英文名 | CAS號 |
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PAZ-3 | 2,3-二甲基-6-硝基-2H-吲唑 | 2,3-Dimethyl-6-Nitro-2H-Indazole | 444731-73-1 |
PAZ-4 | 2,3-二甲基-6-氨基-2H-吲唑 | 2,3-Dimethyl-2H-indazol-6-amine | 444731-72-0 |
PAZ-6 | N-(2-氯嘧啶-4-基)- 2,3-二甲基-2H-吲唑-6-胺 | N-(2-chloropyrimidin-4-yl)-2,3-dimethylindazol-6-amine | 444731-74-2 |
PAZ-7 |
N-(2-氯嘧啶-4-基)-N-甲基-2,3-二甲基-2H-吲唑-6-胺 |
N-(2-Chloropyrimidin-4-yl)-N,2,3-trimethyl-2H-indazol-6-amine |
444731-75-3 |