鹽酸帕唑帕尼
基本信息:
中文名:鹽酸帕唑帕尼
英文名:Pazopanib Hydrochloride
CAS號:635702-64-6
分子式:C21H23N7O2S?HCl
分子量:473.99

結構式:

專利信息:


技術分類 專利號 專利到期日
結構通式 CN1307173C 2021-12-19
結構式 CN102917588B 2031-03-23

藥學信息:
適應癥:非小細胞肺癌 適應癥:腎細胞癌/腎臟上皮腎細胞癌,軟組織肉瘤,軟組織感染
藥型: 片劑
計量: Eq. 200mg/400mg

作用機理(靶點):
帕唑帕尼是血管內皮生長因子受體(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生長因子受體(PDGFR)-和-、纖維母細胞生長因子受體(FGFR)-1和-3、細胞因子受體(Kit)、白介素-2受體可誘導T細胞激酶(Itk)、白細胞-特異性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受體酪氨酸激酶(c-Fms)的一種多-酪氨酸激酶抑制劑。在體外,帕唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受體的配體誘導的自身磷酸化,在體內,帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-誘導的VEGFR-2磷酸化,一種小鼠模型中血管生成,和一些人類腫瘤在小鼠中移植瘤的生長。


阿法替尼為不可逆轉的ErbB家族阻斷劑,能抑壓信息傳導和阻隔與癌細胞生長和分裂相關的主要通道。由于通過ErbB家族信息傳導機制可由多個同二聚體跟異二聚體引發,所以同時抑制多個ErbB家族成員(如 EGFR, HER2, ErbB3 及 ErbB4),能較有效地中斷下游信息傳導。[




上市時間:

上市時間 上市公司 商品名 上市國家
2009-10-19 葛蘭素史克 Votrient 美國
2010-06-14 葛蘭素史克 Votrient 歐盟
2012-09-28 葛蘭素史克 Votrient 日本




2013-2014全球銷售額:

年份 原研廠 銷售額(億美金)
2013 葛蘭素史克 5.2
2014 葛蘭素史克 6.76

推薦合成路線:

北卡中間體列表:

對應編號 中文名 英文名 CAS號
PAZ-3 2,3-二甲基-6-硝基-2H-吲唑 2,3-Dimethyl-6-Nitro-2H-Indazole 444731-73-1
PAZ-4 2,3-二甲基-6-氨基-2H-吲唑 2,3-Dimethyl-2H-indazol-6-amine 444731-72-0
PAZ-6 N-(2-氯嘧啶-4-基)- 2,3-二甲基-2H-吲唑-6-胺 N-(2-chloropyrimidin-4-yl)-2,3-dimethylindazol-6-amine 444731-74-2
PAZ-7
N-(2-氯嘧啶-4-基)-N-甲基-2,3-二甲基-2H-吲唑-6-胺
N-(2-Chloropyrimidin-4-yl)-N,2,3-trimethyl-2H-indazol-6-amine
444731-75-3

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