鹽酸尼洛替尼
基本信息：
中文名：鹽酸尼洛替尼
英文名：Nilotinib Hydrochloride Hydrate
CAS號：923288-90-8
分子式：C28H22F3N7O?HCl?H2O
分子量：583.99
中文名：鹽酸尼洛替尼
英文名：Nilotinib Hydrochloride Hydrate
CAS號：923288-90-8
分子式：C28H22F3N7O?HCl?H2O
分子量：583.99
結構式：
專利信息：
| 技術分類 | 專利號 | 專利到期日 |
|---|---|---|
| 結構通式 | CN1324022C | 2023-07-04 |
| 適應癥 | CN102274230B | 2024-11-17 |
| 適應癥 | CN101203224B | 2026-01-26 |
|
適應癥 |
CN101321532B |
2026-12-05 |
|
適應癥 |
CN101160130B |
2026-05-02 |
|
制備方法 |
CN101184748B |
2026-06-07 |
|
晶型 |
CN101228150B |
2026-07-18 |
|
水合物 |
CN101228151B |
2026-07-18 |
|
聯合用藥 |
CN101415424B |
2027-04-04 |
|
適應癥 |
CN102612368B |
2030-11-17 |
藥學信息：
適應癥：慢性髓細胞性白血病
藥型： 膠囊
計量： 150mg/200mg
作用機理（靶點）：
尼洛替尼是一種Bcr-Abl激酶抑制劑。當慢性髓細胞性白血病(CML)患者對于藥物伊馬替尼抵抗或者耐受時，可以選擇用尼洛替尼代替治療。
上市時間：
| 上市時間 | 上市公司 | 商品名 | 上市國家 |
|---|---|---|---|
| 2007-10-29 | 諾華 | Tasigna | 美國 |
| 2007-11-19 | 諾華 | Tasigna | 歐盟 |
| 2010-12-21 | 諾華 | Tasigna | 日本 |
|
2009-01-21 |
諾華 |
Tasigna |
日本 |
|
2014-05-05 |
諾華 |
達希納/ Tasigna |
中國 |
|
2012-10-23 |
諾華 |
達希納/ Tasigna |
中國 |
|
2007-07-01 |
諾華 |
Tasigna |
瑞士 |
2013-2014全球銷售額：
| 年份 | 原研廠 | 銷售額（億美金） |
|---|---|---|
| 2013 | 諾華 | 12.6 |
| 2014 | 諾華 | 15.29 |
推薦合成路線：
北卡中間體列表：
| 對應編號 | 中文名 | 英文名 | CAS號 |
|---|---|---|---|
| NIL-1 | 3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯胺鹽 | 3-(4-Methyl-1H-Imidazol-1-yl)-5-(Trifluoromethyl)Aniline | 641571-11-1 |
| NIL-3 | N-(3-(三氟甲基)-5-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)苯基)-3-碘 | 3-iodo-4-methyl-N-[3-(4-methylimidazol-1-yl)-5-(trifluoromethy | 926922-18-1 |
|
|
|
|
|
