二甲苯磺酸拉帕替尼
基本信息:
中文名:二甲苯磺酸拉帕替尼
英文名:Lapatinib Ditosylate Monohydrate
CAS號:388082-78-8
分子式:C29H26CIFN4O4S?2(C7H8O3S)?H2O
分子量:943.5
結構式:

專利信息:


技術分類 專利號 專利到期日
結構通式 CN1134438C 2019-01-08
結構通式 CN1211382C 2021-06-28
制劑 CN101203211B 2026-04-18
適應癥
CN1984656B
2025-06-03

藥學信息:
適應癥:乳腺癌
藥型: 片劑,薄膜包衣片
計量: 250mg/0.25mg
作用機理(靶點):
拉帕替尼是人源表皮生長因子受體2(HER2/ERBB2)和表皮生長因子受體1(HER1/EGFR/ERBB1)酪氨酸激酶抑制劑。它與受體細胞內的磷酸化結構域結合以阻止配體結合后受體的自磷酸化(激活),它可用于治療轉移的或者晚期的乳腺癌以及女性絕經后伴隨荷爾蒙受體呈陽性的轉移性乳腺癌。



上市時間:

上市時間 上市公司 商品名 上市國家
2007-03-13 葛蘭素史克 Tykerb 美國
2008-06-10 葛蘭素史克 Tykerb 歐盟
2009-04-22 葛蘭素史克 Tykerb 日本
2013-06-07
葛蘭素史克
泰立沙
中國

2013-2014全球銷售額:

年份 原研廠 銷售額(億美金)
2013 葛蘭素史克 3.25
2014 葛蘭素史克 2.82

推薦合成路線:

北卡中間體列表:

對應編號 中文名 英文名 CAS號
LAP-1 3-氯-4-(3-氟芐氧基)硝基苯 2-Chloro-1-((3-fluorobenzyl)oxy)-4-nitrobenzene 443882-99-3
LAP-2 3-氯-4-(3-氟芐氧基)苯胺 3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]aniline 202197-26-0
LAP-4 4-[3-氯-4-(3-氟芐基氧)苯基氨基]-6-碘喹唑啉 N-[3-Chloro-4-(3-fluorobenzyloxy)phenyl]-6-iodoquinazolin-4-amine 231278-20-9
LAP-7
5-[4-[3-氯-4-(3-氟苯氧基)苯胺基]-6-喹唑啉基]呋
5-[4-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]anilino]quinazolin-6
231278-84-5

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