達沙替尼
基本信息:
中文名:達沙替尼
英文名:Dasatinib Monoydrate
CAS號:863127-77-9
分子式:C22H26ClN7O2S?H2O
分子量:506.02

結構式:

專利信息:


技術分類 專利號 專利到期日
結構通式 US006596746B1 2020-06-28
適應癥 US007125875B2 2020-04-13
適應癥 US007153856B2 2020-04-28
適應癥
US007491725B2
2026-03-28
晶型
US007491725B2
2026-03-28
制劑
US008680103B2
2025-02-04

藥學信息:
適應癥:急性淋巴細胞性白血病/慢性髓細胞性白血病
藥型: 片劑,薄膜包衣片
劑量: 20mg/50mg/70mg/80mg/100mg/140mg

作用機理(靶點):
達沙替尼是一種多靶點受體酪氨酸激酶抑制劑,用于治療慢性髓細胞白血病和急性淋巴細胞白血病。





上市時間:

上市時間 上市公司 商品名 上市國家
2006-06-28 百時美施貴寶 Sprycel 美國
2013-09-25 百時美施貴寶 Sprycel 歐盟
2009-01-21 百時美施貴寶 Sprycel 日本
2011-09-07
百時美施貴寶
Sprycel
中國
2013-09-17
百時美施貴寶
NA
中國

2013-2014全球銷售額:

年份 原研廠 銷售額(億美金)
2013 百時美施貴寶 12.8
2014 百時美施貴寶 14.9

推薦合成路線:

北卡中間體列表:

對應編號 中文名 英文名 CAS號
DAS-3 (E)-N-(2-氯-6-甲基苯基)-3-乙氧基丙烯酰胺 (E)-N-(2-Chloro-6-methylphenyl)-3-ethoxyacrylamide 863127-76-8
DAS-4 2-氨基-N-(2-氯-6-甲基苯基)噻唑-5-甲酰胺 2-Amino-N-(2-chloro-6-methylphenyl)thiazole-5-carboxamide 314771-88-5
DAS-6 N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[(6-氯-2-甲基-4-嘧啶基)氨基]-5-噻唑甲酰胺 N-(2-Chloro-6-methylphenyl)-2-[(6-chloro-2-methyl-4-pyrimidinyl)amino]-5-thiazolecarboxamide 302964-08-5

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