達沙替尼
基本信息：
中文名：達沙替尼
英文名：Dasatinib Monoydrate
CAS號：863127-77-9
分子式：C22H26ClN7O2S?H2O
分子量：506.02
中文名：達沙替尼
英文名：Dasatinib Monoydrate
CAS號：863127-77-9
分子式：C22H26ClN7O2S?H2O
分子量：506.02
結構式：
專利信息：
| 技術分類 | 專利號 | 專利到期日 |
|---|---|---|
| 結構通式 | US006596746B1 | 2020-06-28 |
| 適應癥 | US007125875B2 | 2020-04-13 |
| 適應癥 | US007153856B2 | 2020-04-28 |
|
適應癥 |
US007491725B2 |
2026-03-28 |
|
晶型 |
US007491725B2 |
2026-03-28 |
|
制劑 |
US008680103B2 |
2025-02-04 |
藥學信息：
適應癥：急性淋巴細胞性白血病/慢性髓細胞性白血病
藥型： 片劑，薄膜包衣片
劑量： 20mg/50mg/70mg/80mg/100mg/140mg
作用機理（靶點）：
達沙替尼是一種多靶點受體酪氨酸激酶抑制劑，用于治療慢性髓細胞白血病和急性淋巴細胞白血病。
上市時間：
| 上市時間 | 上市公司 | 商品名 | 上市國家 |
|---|---|---|---|
| 2006-06-28 | 百時美施貴寶 | Sprycel | 美國 |
| 2013-09-25 | 百時美施貴寶 | Sprycel | 歐盟 |
| 2009-01-21 | 百時美施貴寶 | Sprycel | 日本 |
|
2011-09-07 |
百時美施貴寶 |
Sprycel |
中國 |
|
2013-09-17 |
百時美施貴寶 |
NA |
中國 |
2013-2014全球銷售額：
| 年份 | 原研廠 | 銷售額（億美金） |
|---|---|---|
| 2013 | 百時美施貴寶 | 12.8 |
| 2014 | 百時美施貴寶 | 14.9 |
推薦合成路線：
北卡中間體列表：
| 對應編號 | 中文名 | 英文名 | CAS號 |
|---|---|---|---|
| DAS-3 | (E)-N-(2-氯-6-甲基苯基)-3-乙氧基丙烯酰胺 | (E)-N-(2-Chloro-6-methylphenyl)-3-ethoxyacrylamide | 863127-76-8 |
| DAS-4 | 2-氨基-N-(2-氯-6-甲基苯基)噻唑-5-甲酰胺 | 2-Amino-N-(2-chloro-6-methylphenyl)thiazole-5-carboxamide | 314771-88-5 |
| DAS-6 | N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[(6-氯-2-甲基-4-嘧啶基)氨基]-5-噻唑甲酰胺 | N-(2-Chloro-6-methylphenyl)-2-[(6-chloro-2-methyl-4-pyrimidinyl)amino]-5-thiazolecarboxamide | 302964-08-5 |
