蘋果酸舒尼替尼
基本信息:
中文名:蘋果酸舒尼替尼
英文名:Sunitinib Malate
CAS號:341031-54-7
分子式:C22H27FN4O2?C4H6O5
分子量:532.6

結構式:

專利信息:


技術分類 專利號 專利到期日
晶型 US8618309B2 2033/12/30
晶型 US20110306647A1 2031/12/14
晶型 US20130296575A1 2033/11/6
制備方法
US20110112164A1
2031/5/11
制備方法
WO2009104021A2
2029/8/26
制劑
WO2012059941A1
2032/5/9
制劑
WO2009157011A1
2029/12/29
聯合用藥
WO2009067686A2
2029/5/27
聯合用藥
WO2007056117A1
2027/5/17
聯合用藥
AU2006145421A1
2026/11/15

藥學信息:
適應癥:腎細胞癌/腎臟上皮腎細胞癌;胃腸道間質瘤;晚期腎細胞癌;胰腺神經內分泌腫瘤
藥型: 膠囊
計量: 12.5mg/25mg/37.5mg/50mg

作用機理(靶點):
CYP3A4 抑制劑:CYP3A4 強抑制劑,如酮康唑,可增加舒尼替尼的血漿濃度。建議選擇對此類酶沒有或只有最小抑制作用的合并用藥。如果必須與CYP3A4 強抑制劑同時應用時,需要考慮降低本品劑量。健康志愿者服用單劑量蘋果酸舒尼替尼,同時給予CYP3A4 強抑制劑(酮康唑),可導致總體(舒尼替尼及其主要活性代謝產物)的Cmax 和AUC0-∞分別增加49% 和51% 。舒尼替尼與CYP3A4 酶系強抑制劑(例如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、atazanavir 、印地那韋、萘法唑酮、那非那韋、利托那韋、沙奎那韋、泰利霉素、伏立康唑)同時應用時,可增加舒尼替尼濃度,葡萄柚也可增加舒尼替尼的血藥濃度。如果必須與CYP3A4 強抑制劑同時應用時,需要考慮降低本品劑量。 CYP3A4 誘導劑:CYP3A4 誘導劑,如利福平,可降低舒尼替尼的血漿濃度。建議選擇對此類酶沒有或只有最小誘導作用的合并用藥。健康志愿者服用單劑舒尼替尼,同時給予CYP3A4 強誘導劑(利福平),可導致總體(舒尼替尼及其主要活性代謝產物)的Cmax 和AUC0-∞分別降低23% 和46%。




上市時間:

上市時間 上市公司 商品名 上市國家
2006-01-26 輝瑞 Sutent 美國
2006-07-19 輝瑞 Sutent 歐盟
2008-04-16 輝瑞 Sutent 日本
2013-03-29
輝瑞
索坦/Sutent
中國

2013-2014全球銷售額:

年份 原研廠 銷售額(億美金)
2013 輝瑞 12
2014 輝瑞 11.7

推薦合成路線:

北卡中間體列表:

對應編號 中文名 英文名 CAS號
SUN-7 N-(2-(二乙基氨基)乙基)-5-甲?;?2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺 N-[2-(diethylamino)ethyl]-5-formyl-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide 356068-86-5
SUN-8 5-氟吲哚酮 7-((S)-tetrahydrofuran-3-yloxy)-4-(3-chloro-4-fluorophenyl)amino-6-nitroquinazoline
benzoic Acid Dihydrochloride
314771-88-5




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