甲苯磺酸索拉非尼
基本信息:
中文名:甲苯磺酸索拉非尼
英文名:Sorafenib Tosylate
CAS號:475207-59-1
分子式:C21H16ClF3N4O3?C7H8O3S
分子量:637
結構式:

專利信息:


技術分類 專利號 專利到期日
晶型 US9156789B2 2035/10/12
晶型 WO2010079498A2 2030/7/14
晶型 WO2014118807A1 2024-10-12
制備方法
US20130005980A1
2033/1/2
制備方法
WO2011036647A1
2031/3/30
制劑
US8217061B2
2032/7/9
制劑
WO2009092070A1
2029/7/22
聯合用藥
WO2013110644A1
2033/7/31
聯合用藥
US9227938B2
2036/1/4

藥學信息:
適應癥:差異性甲狀腺癌;腎細胞癌/腎臟上皮腎細胞癌;晚期腎細胞癌;不可切除的肝癌;肝癌
劑型: 片劑,薄膜包衣片
規格: 200mg
作用機理(靶點):是一種激酶抑制劑,能同時抑制多種存在腫瘤細胞信號傳導,血管生成和細胞凋亡的細胞內激酶(c-CRAF,BRAF和突變性BRAF)和細胞表面激酶(KIT,FLT-3,RET,RET/PTC,VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3, VEGFR-β)




上市時間:

上市時間 上市公司 商品名 上市國家
2005-12-20 拜耳 Gleevec 美國
2006-07-19 拜耳 Glivec 歐盟
2008-01-25 拜耳 Glivec 日本
2013-02-19
拜耳
多吉美/Nexavar
中國

2013-2014全球銷售額:

年份 原研廠 銷售額(億美金)
2013 勃林格殷格翰 N/A
2014 勃林格殷格翰 N/A

推薦合成路線:

北卡中間體列表:

對應編號 中文名 英文名 CAS號
SOR-3 4-(4-氨基苯氧基)-N-甲基-2-吡啶甲酰胺 [4-(4-Aminophenoxy)-(2-pyridyl)]
-Nmethylcarboxamide
284462-37-9
SOR-4 4-氯-3-三氟甲基苯胺 4-chloro-3-
(trifluoromethyl)benzenamine
320-51-4




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