馬來酸阿法替尼
基本信息：
中文名：馬來酸阿法替尼
英文名：Afatinib Dimaleate
CAS號：850140-73-7
分子式：C24H25CIFN5O3?2C4H4O4
分子量：718.1
中文名：馬來酸阿法替尼
英文名：Afatinib Dimaleate
CAS號：850140-73-7
分子式：C24H25CIFN5O3?2C4H4O4
分子量：718.1
結構式：
專利信息：
| 技術分類 | 專利號 | 專利到期日 |
|---|---|---|
| 結構通式 | CN1277822C | 2021-12-12 |
| 制備方法 | CN1867564B | 2019-05-23 |
| 適應癥 | US006958335B2 | 2024-10-12 |
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藥學信息：
適應癥：非小細胞肺癌
藥型： 片劑，薄膜包衣片
劑量： 20mg/30mg/40mg/50mg
作用機理（靶點）：
阿法替尼為不可逆轉的ErbB家族阻斷劑，能抑壓信息傳導和阻隔與癌細胞生長和分裂相關的主要通道。由于通過ErbB家族信息傳導機制可由多個同二聚體跟異二聚體引發，所以同時抑制多個ErbB家族成員(如 EGFR, HER2, ErbB3 及 ErbB4)，能較有效地中斷下游信息傳導。[
上市時間：
| 上市時間 | 上市公司 | 商品名 | 上市國家 |
|---|---|---|---|
| 2013-07-12 | 勃林格殷格翰 | Gleevec | 美國 |
| 2013-09-25 | 勃林格殷格翰 | Glivec | 歐盟 |
| 2004-01-17 | 勃林格殷格翰 | Glivec | 日本 |
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2013-2014全球銷售額：
| 年份 | 原研廠 | 銷售額（億美金） |
|---|---|---|
| 2013 | 勃林格殷格翰 | N/A |
| 2014 | 勃林格殷格翰 | N/A |
推薦合成路線：
北卡中間體列表：
| 對應編號 | 中文名 | 英文名 | CAS號 |
|---|---|---|---|
| AFA-4 | N-(3-氯-4氟苯基)-7-氟-6-硝基喹唑啉胺 | N-(3-chloro-4-fluoro-phenyl)-7-fluoro-6-nitro-quinazolin-4-amine | 162012-67-1 |
| IMA-6 |
7-((S)-四氫呋喃-3-基氧基)-4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-硝基喹唑啉 苯甲酸二鹽酸鹽 |
7-((S)-tetrahydrofuran-3-yloxy)-4-(3-chloro-4-fluorophenyl)amino-6-nitroquinazoline benzoic Acid Dihydrochloride |
314771-88-5 |
| AFA-7 | 4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-氨基-7-((S)-四氫呋喃-3-基氧基)-喹唑啉 | (S)-N4-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-(tetrahydrofuran-3-yloxy)quinazoline-4,6-diamine | 314771-76-1 |
