馬來酸阿法替尼
基本信息:
中文名:馬來酸阿法替尼
英文名:Afatinib Dimaleate
CAS號:850140-73-7
分子式:C24H25CIFN5O3?2C4H4O4
分子量:718.1

結構式:

專利信息:


技術分類 專利號 專利到期日
結構通式 CN1277822C 2021-12-12
制備方法 CN1867564B 2019-05-23
適應癥 US006958335B2 2024-10-12



藥學信息:
適應癥:非小細胞肺癌
藥型: 片劑,薄膜包衣片
劑量: 20mg/30mg/40mg/50mg

作用機理(靶點):
阿法替尼為不可逆轉的ErbB家族阻斷劑,能抑壓信息傳導和阻隔與癌細胞生長和分裂相關的主要通道。由于通過ErbB家族信息傳導機制可由多個同二聚體跟異二聚體引發,所以同時抑制多個ErbB家族成員(如 EGFR, HER2, ErbB3 及 ErbB4),能較有效地中斷下游信息傳導。[



上市時間:

上市時間 上市公司 商品名 上市國家
2013-07-12 勃林格殷格翰 Gleevec 美國
2013-09-25 勃林格殷格翰 Glivec 歐盟
2004-01-17 勃林格殷格翰 Glivec 日本




2013-2014全球銷售額:

年份 原研廠 銷售額(億美金)
2013 勃林格殷格翰 N/A
2014 勃林格殷格翰 N/A

推薦合成路線:

北卡中間體列表:

對應編號 中文名 英文名 CAS號
AFA-4 N-(3-氯-4氟苯基)-7-氟-6-硝基喹唑啉胺 N-(3-chloro-4-fluoro-phenyl)-7-fluoro-6-nitro-quinazolin-4-amine 162012-67-1
IMA-6 7-((S)-四氫呋喃-3-基氧基)-4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-硝基喹唑啉
苯甲酸二鹽酸鹽
7-((S)-tetrahydrofuran-3-yloxy)-4-(3-chloro-4-fluorophenyl)amino-6-nitroquinazoline
benzoic Acid Dihydrochloride
314771-88-5
AFA-7 4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-氨基-7-((S)-四氫呋喃-3-基氧基)-喹唑啉 (S)-N4-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-(tetrahydrofuran-3-yloxy)quinazoline-4,6-diamine 314771-76-1

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