鹽酸厄洛替尼
基本信息：
中文名：鹽酸厄洛替尼
英文名：Erlotinib Hydrochloride
CAS號：183319-69-9
分子式：C22H23N3O4?HCI
分子量：429.9
中文名：鹽酸厄洛替尼
英文名：Erlotinib Hydrochloride
CAS號：183319-69-9
分子式：C22H23N3O4?HCI
分子量：429.9
結構式：
專利信息：
| 技術分類 | 專利號 | 專利到期日 |
|---|---|---|
| 結構通式 | US005745498A | 2018-11-08 |
| 晶型 | US006900221B1 | 2019-05-23 |
| 適應癥 | US006958335B2 | 2020-11-09 |
| 結構通式 | US00RE41065E | 2020-11-09 |
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藥學信息：
適應癥：胰島癌/轉移性非小細胞肺癌
藥型： 片劑
計量： 25mg/100mg/150mg
作用機理（靶點）：
鹽酸厄洛替尼的作用途徑與化療不同，是一種靶向治療藥物，可特異性地針對腫瘤細胞作用，抑制腫瘤的形成和生長。它是一種小分子化合物，可抑制人表皮生長因子受體（EGFR）的信號傳導途徑；是表皮生長因子（又可稱HER1）信號傳導通路的關鍵組分，在多種腫瘤細胞的形成及生長中都扮演了重要的角色。鹽酸厄洛替尼通過抑制酪氨酸激酶的活性的方式來抑制腫瘤生長，酪氨酸激酶是EGFR細胞內的重要組成部分之一。
上市時間：
| 上市時間 | 上市公司 | 商品名 | 上市國家 |
|---|---|---|---|
| 2004-11-18 | 基因工程，安斯泰來 | Tarceva | 美國 |
| 2005-09-19 | 羅氏 | Tarceva | 歐盟 |
| 2007-10-19 | 諾華 | Tarceva | 日本 |
| 2012-02-27 | 中外制藥 | 特羅凱/Tarceva | 中國 |
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2013-2014全球銷售額：
| 年份 | 原研廠 | 銷售額（億美金） |
|---|---|---|
| 2013 | 羅氏 | 18.8 |
| 2014 | 羅氏 | 18.8 |
推薦合成路線：
北卡中間體列表：
| 對應編號 | 中文名 | 英文名 | CAS號 |
|---|---|---|---|
| ERL-4(B) | 2-氨基-4,5-二（甲氧乙氧基）苯甲酸乙酯鹽酸鹽 | 2-Amino-4,5-bis(2-methoxyethoxy)benzoic acid ethyl ester hydrochloride | 183322-17-0 |
| ERL-5 | 6,7-二（甲氧基乙氧基）喹唑啉-4-酮 | 6,7-Bis-(2-methoxyethoxy)-4(3H)-quinazolinone |
179688-29-0 |
| ERL-6 | 4-氯-6,7-雙(甲氧基乙氧基)喹唑啉酮 | 4-Chloro-6,7-(2-methoxyethoxy)-quinazoline |
183322-18-1 |
| ERL-7 | 3-氨基苯乙炔 | 3-Aminophenylacetylene;3-ethynylaniline | 54060-30-9 |
| ERL-6 | 3-氨基苯乙炔鹽酸鹽 | 3-Aminophenylacetylene;3-ethynylaniline HCL |
207226-02-6 |
