鹽酸厄洛替尼
基本信息:
中文名:鹽酸厄洛替尼
英文名:Erlotinib Hydrochloride
CAS號:183319-69-9
分子式:C22H23N3O4?HCI
分子量:429.9
結構式:

專利信息:


技術分類 專利號 專利到期日
結構通式 US005745498A 2018-11-08
晶型 US006900221B1 2019-05-23
適應癥 US006958335B2 2020-11-09
結構通式 US00RE41065E 2020-11-09



藥學信息:
適應癥:胰島癌/轉移性非小細胞肺癌
藥型: 片劑
計量: 25mg/100mg/150mg

作用機理(靶點):
鹽酸厄洛替尼的作用途徑與化療不同,是一種靶向治療藥物,可特異性地針對腫瘤細胞作用,抑制腫瘤的形成和生長。它是一種小分子化合物,可抑制人表皮生長因子受體(EGFR)的信號傳導途徑;是表皮生長因子(又可稱HER1)信號傳導通路的關鍵組分,在多種腫瘤細胞的形成及生長中都扮演了重要的角色。鹽酸厄洛替尼通過抑制酪氨酸激酶的活性的方式來抑制腫瘤生長,酪氨酸激酶是EGFR細胞內的重要組成部分之一。



上市時間:

上市時間 上市公司 商品名 上市國家
2004-11-18 基因工程,安斯泰來 Tarceva 美國
2005-09-19 羅氏 Tarceva 歐盟
2007-10-19 諾華 Tarceva 日本
2012-02-27 中外制藥 特羅凱/Tarceva 中國




2013-2014全球銷售額:

年份 原研廠 銷售額(億美金)
2013 羅氏 18.8
2014 羅氏 18.8

推薦合成路線:

北卡中間體列表:

對應編號 中文名 英文名 CAS號
ERL-4(B) 2-氨基-4,5-二(甲氧乙氧基)苯甲酸乙酯鹽酸鹽 2-Amino-4,5-bis(2-methoxyethoxy)benzoic acid ethyl ester hydrochloride 183322-17-0
ERL-5 6,7-二(甲氧基乙氧基)喹唑啉-4-酮 6,7-Bis-(2-methoxyethoxy)-4(3H)-quinazolinone 179688-29-0
ERL-6 4-氯-6,7-雙(甲氧基乙氧基)喹唑啉酮 4-Chloro-6,7-(2-methoxyethoxy)-quinazoline 183322-18-1
ERL-7 3-氨基苯乙炔 3-Aminophenylacetylene;3-ethynylaniline 54060-30-9
ERL-6 3-氨基苯乙炔鹽酸鹽 3-Aminophenylacetylene;3-ethynylaniline HCL 207226-02-6

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