吉非替尼
基本信息:
中文名:吉非替尼
英文名:Gefitinib
CAS號:184475-35-2
分子式:C22H24ClFN4O3
分子量:446.9
結構式:

專利信息:


技術分類 專利號 專利到期日
結構通式 US005770599A 2017-05-05



藥學信息:
適應癥:非小細胞肺癌/轉移性非小細胞肺癌
藥型: 片劑,薄膜包衣片
計量: 250mg

作用機理(靶點):
吉非替尼(Gefitinib)是一種表皮生長因子受體(Epidermal Growth Factor Receptor, EGFR)酪氨酸激酶抑制劑,該酶通常表達于上皮來源的實體瘤,能抑制腫瘤細胞的生長。競爭EGFR-TK催化區域上Mg-ATP結合位點,阻斷腫瘤細胞生長和存活中所需的信號傳導途徑,抑制有絲分裂原活化蛋白激酶的活化,促進細胞凋亡,抑制腫瘤血管生成是第一個被FDA批準的選擇性EGFR酪氨酸激酶抑制劑,其作用的靶點蛋白為Her1,也稱為ErbB-1。



上市時間:

上市時間 上市公司 商品名 上市國家
2002-07-05 阿斯利康 Iressa 日本
2003-05-05 阿斯利康 Iressa 美國
2009-06-24 阿斯利康 Iressa 歐盟
2010-01-25 豪森醫藥 Iressa 中國




2013-2014全球銷售額:

年份 原研廠 銷售額(億美金)
2013 阿斯利康 6.47
2013 阿斯利康 6.23

推薦合成路線:

北卡中間體列表:

對應編號 中文名 英文名 CAS號
GEF-3 4-甲氧基-5-(3-嗎啉丙氧基)-2-硝基苯甲腈 5-(3-morpholinopropoxy)-4-methoxy-2-nitrobenzonitrile 675126-26-8
GEF-6 7-甲氧基-6-(3-嗎啉-4-基丙氧基)喹唑啉-4(3H)-酮 7-Methoxy-6-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-4(3H)-one 199327-61-2

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