專利信息:
技術分類 | 專利號 | 專利到期日 |
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結構通式 | US005770599A | 2017-05-05 |
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藥學信息:
適應癥:非小細胞肺癌/轉移性非小細胞肺癌
藥型: 片劑,薄膜包衣片
計量: 250mg
作用機理(靶點):
吉非替尼(Gefitinib)是一種表皮生長因子受體(Epidermal Growth Factor Receptor, EGFR)酪氨酸激酶抑制劑,該酶通常表達于上皮來源的實體瘤,能抑制腫瘤細胞的生長。競爭EGFR-TK催化區域上Mg-ATP結合位點,阻斷腫瘤細胞生長和存活中所需的信號傳導途徑,抑制有絲分裂原活化蛋白激酶的活化,促進細胞凋亡,抑制腫瘤血管生成是第一個被FDA批準的選擇性EGFR酪氨酸激酶抑制劑,其作用的靶點蛋白為Her1,也稱為ErbB-1。
上市時間:
上市時間 | 上市公司 | 商品名 | 上市國家 |
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2002-07-05 | 阿斯利康 | Iressa | 日本 |
2003-05-05 | 阿斯利康 | Iressa | 美國 |
2009-06-24 | 阿斯利康 | Iressa | 歐盟 |
2010-01-25 | 豪森醫藥 | Iressa | 中國 |
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2013-2014全球銷售額:
年份 | 原研廠 | 銷售額(億美金) |
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2013 | 阿斯利康 | 6.47 |
2013 | 阿斯利康 | 6.23 |
推薦合成路線:
北卡中間體列表:
對應編號 | 中文名 | 英文名 | CAS號 |
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GEF-3 | 4-甲氧基-5-(3-嗎啉丙氧基)-2-硝基苯甲腈 | 5-(3-morpholinopropoxy)-4-methoxy-2-nitrobenzonitrile | 675126-26-8 |
GEF-6 | 7-甲氧基-6-(3-嗎啉-4-基丙氧基)喹唑啉-4(3H)-酮 | 7-Methoxy-6-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-4(3H)-one |
199327-61-2 |