吉非替尼
基本信息：
中文名：吉非替尼
英文名：Gefitinib
CAS號：184475-35-2
分子式：C22H24ClFN4O3
分子量：446.9
中文名：吉非替尼
英文名：Gefitinib
CAS號：184475-35-2
分子式：C22H24ClFN4O3
分子量：446.9
結構式：
專利信息：
| 技術分類 | 專利號 | 專利到期日 |
|---|---|---|
| 結構通式 | US005770599A | 2017-05-05 |
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藥學信息：
適應癥：非小細胞肺癌/轉移性非小細胞肺癌
藥型： 片劑，薄膜包衣片
計量： 250mg
作用機理（靶點）：
吉非替尼(Gefitinib)是一種表皮生長因子受體(Epidermal Growth Factor Receptor, EGFR)酪氨酸激酶抑制劑，該酶通常表達于上皮來源的實體瘤，能抑制腫瘤細胞的生長。競爭EGFR-TK催化區域上Mg-ATP結合位點，阻斷腫瘤細胞生長和存活中所需的信號傳導途徑，抑制有絲分裂原活化蛋白激酶的活化，促進細胞凋亡，抑制腫瘤血管生成是第一個被FDA批準的選擇性EGFR酪氨酸激酶抑制劑，其作用的靶點蛋白為Her1，也稱為ErbB-1。
上市時間：
| 上市時間 | 上市公司 | 商品名 | 上市國家 |
|---|---|---|---|
| 2002-07-05 | 阿斯利康 | Iressa | 日本 |
| 2003-05-05 | 阿斯利康 | Iressa | 美國 |
| 2009-06-24 | 阿斯利康 | Iressa | 歐盟 |
| 2010-01-25 | 豪森醫藥 | Iressa | 中國 |
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2013-2014全球銷售額：
| 年份 | 原研廠 | 銷售額（億美金） |
|---|---|---|
| 2013 | 阿斯利康 | 6.47 |
| 2013 | 阿斯利康 | 6.23 |
推薦合成路線：
北卡中間體列表：
| 對應編號 | 中文名 | 英文名 | CAS號 |
|---|---|---|---|
| GEF-3 | 4-甲氧基-5-(3-嗎啉丙氧基)-2-硝基苯甲腈 | 5-(3-morpholinopropoxy)-4-methoxy-2-nitrobenzonitrile | 675126-26-8 |
| GEF-6 | 7-甲氧基-6-(3-嗎啉-4-基丙氧基)喹唑啉-4(3H)-酮 | 7-Methoxy-6-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-4(3H)-one |
199327-61-2 |
